中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷9 20页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 9 (总分：66 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：21，score:42 分) 1.以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物 【score:2 分】 【A】黄曲霉素 B 1 【B】卤代烃 【C】卡马西平 【此项为本题正确答案】 【D】氯霉素 【E】利多卡因 本题思路：黄曲霉素 B 1 代谢后可产生环氧化物，从 而产生毒性。卤代烃代谢生成一些活性的中间体，可 以和一些组织蛋白质分子反应产生毒性。氯霉素代谢 生成酰氯产生毒性。利多卡因进入血脑屏障后产生的 脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。所 以答案为 C。 2.下列哪个药物不含有咪唑环 【score:2 分】 【A】益康唑 【B】硝酸咪康唑 【C】酮康唑 【D】替硝唑 【此项为本题正确答案】 【E】咪康唑 本题思路：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、 咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真 菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真 菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所 以答案为 D。 3.下列关于诺氟沙星描述不正确的是 【score:2 分】 【A】又名氟哌酸 【B】为类白色至淡黄色结晶性粉末 【C】遇光色渐变深 【D】易溶于乙醇 【此项为本题正确答案】 【E】抗菌谱广 本题思路：诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末， 在空气中易吸水，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中 略溶，在水或乙醇中极微溶解。为喹诺酮类抗菌药 物，常用于肠道感染。抗菌谱广，对 G - ，G + 都有 较好的抑制作用，特别是对铜绿假单胞菌的作用大于 氨基苷类的庆大霉素。所以答案为 D。 4.下列不属于抗结核药的是 【score:2 分】 【A】乙胺丁醇 【B】对氨基水杨酸钠 【C】左氧氟沙星 【此项为本题正确答案】 【D】链霉素 【E】吡嗪酰胺 本题思路：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡 嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所 以答案为 C。 5.以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是 【score:2 分】 【A】5 位可引入氨基 【B】8 位以氟、甲氧基取代活性增加 【C】7 位引入五元，六元杂环，活性增加 【D】6 位引入甲基可使活性增加 【此项为本题 正确答案】 【E】1 位以氧烷基成环，可使活性增加 本题思路：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确 的说法是 5 位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分 布选择性。8 位以氟、甲氧基或 1 位以氧烷基成环可 使活性增加。7 位引人五元，六元杂环，活性增加。 以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6 位引入 氟原子可使活性增加，因为增加了对 DNA 促旋酶的亲 和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为 D。 6.下列关于阿莫西林的叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】抗菌谱、用途与青霉素相似 【B】阿莫西林属广谱青霉素类 【C】其主要侧链为对羟基苯甘氨酸 【D】易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西 林 【此项为本题正确答案】 【E】临床上使用的阿莫西林为 D-构型的左旋异构 体 本题思路：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一 个手性碳原子，而临床上使用的阿莫西林为 D 一构型 的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相 似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚 合速度为氨苄西林的 4．2 倍。所以答案为 D。 7.四环素不具有下列哪个性质 【score:2 分】 【A】具酸、碱两性 【B】含有羧基 【此项为本题正确答案】 【C】含有酚羟基和烯醇基 【D】能与金属离子形成螯合物 【E】含有 N，N 一二甲基 本题思路：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯 醇基，能与金属离子形成螯合物，含有 N，N 一二甲 基。所以答案为 B。 8.下列哪个选项不适用于 G + 菌 【score:2 分】 【A】头孢哌酮 【B】红霉素 【C】青霉素 G 【D】吡咯酸 【此项为本题正确答案】 【E】四环素 本题思路：第一代喹诺酮类药物对 G - 具有抗菌作 用，对 G + 几乎无抗菌活性。A、B、C、E 都对 G + 有抑制或杀灭作用。所以答案为 D。 9.下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】该药为广谱驱虫药 【B】本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生 物碱沉淀试剂反应 【C】药典规定必须控制其合成前体 2-亚氨基噻唑 的限量 【D】临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有 效 【E】本品不具有免疫调节作用 【此项为本题正 确答案】 本题思路：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的 叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味 酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的 前体为 2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量； 盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫 亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为 E。 10.抗疟药的化学结构类型不包括 【score:2 分】 【A】咪唑类 【此项为本题正确答案】 【B】氨基喹啉类 【C】喹啉醇类 【D】青蒿素类 【E】2，4-二氨基嘧啶类 本题思路：抗疟药按结构分为四类，分别为喹啉醇 类、氨基喹啉类、2，4-二氨基嘧啶类及青蒿素类。 咪唑类为驱肠虫药，所以答案为 A。 11.对吡喹酮叙述不正确的是 【score:2 分】 【A】口服后易由肠道吸收 【B】口服后 1～3 小时血浆中浓度达峰值 【C】具有两个手性中心 【D】体内分布在肝中的浓度最高 【E】不能分布至脑脊液 【此项为本题正确答 案】 本题思路：吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用 的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收， 1～3 小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓 度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为 E。 12.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 【score:2 分】 【A】分解为青霉醛和青霉胺 【B】发生分子内重排生成青霉二酸 【此项为本 题正确答案】 【C】6 一氨基上的酰基侧链发生水解 【D】β 一内酰胺环水解开环生成青霉酸 【E】发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 本题思路：青霉素钠在稀酸溶液中和室温条件下，侧 链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻 β- 内酰胺环，生成中间体，再经重排生成青霉二酸。所 以答案为 B。 13.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳 聋的药物是 【score:2 分】 【A】大环内酯类抗生素 【B】氨基糖苷类抗生素 【此项为本题正确答 案】 【C】四环素类抗生素 【D】β 一内酰胺类抗生素 【E】氯霉素类抗生素 本题思路：氨基苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝 大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过 排出，对肾产生毒性。本类抗生素的另一个较大的毒 性，主要是损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋， 尤其对儿童的毒性更大。所以答案为 B。 14.青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会 发生哪种变化 【score:2 分】 【A】分解为青霉醛和青霉胺 【B】发生分子内重排生成青霉二酸 【C】6-氨基上的酰基侧链发生水解 【D】β 一内酰胺环水解开环生成青霉酸 【E】发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 【此项为 本题正确答案】 本题思路：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应 比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用 下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为 E。 15.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 【score:2 分】 【A】大环内酯类 【此项为本题正确答案】 【B】氯霉素类 【C】四环素类 【D】氨基苷类 【E】β 一内酰胺类 本题思路：大环内酯类抗生素是由链霉素产生的一类 弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结 构的十四元或十六元大环，包括红霉素、麦迪霉素、 克拉霉素等。所以答案为 A。 16.抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的 【score:2 分】 【A】随机筛选 【B】药物合成中间体 【此项为本题正确答案】 【C】组合化学 【D】对天然产物的结构改造 【E】基于生物化学过程 本题思路：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上， 得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟 肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成 为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异 烟肼成为抗结核药的首选药物之一。所以答案为 B。 17.能进入脑脊液的磺胺类药物是 【score:2 分】 【A】磺胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 【B】磺胺醋酰 【C】磺胺甲噁唑 【D】磺胺噻唑嘧啶 【E】对氨基苯磺酰胺 本题思路：磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和 治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之 地。所以答案为 A。 18.按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物 可分为 【score:2 分】 【A】喹啉羧酸类 【B】吡啶并吡啶羧酸类 【C】萘啶羧酸类 【D】吡唑酮类 【E】A、B、C 都正确 【此项为本题正确答案】 本题思路：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘 啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并毗啶羧酸类，如毗哌 酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为 E。 19.以下不属于喹诺酮类抗菌药的有 【score:2 分】 【A】左氧氟沙星 【B】莫西沙星 【C】氧氟沙星 【D】加替沙星 【E】阿米卡星 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿米卡星属于氨基苷类抗菌药物。所以答 案为 E。 20.青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成 【score:2 分】 【A】青霉酸和青霉醛 【此项为本题正确答案】 【B】青霉酸和青霉二酸 【C】青霉酸和青霉胺 【D】青霉醛和青霉胺 【E】青霉酸酯和青霉二酸 本题思路：青霉素在 pH 4 时可重排成青霉二酸；在 碱(或酶)的催化下，β 一内酰胺环可水解(或酶解) 成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成 青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的 作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为 A。 21.下列条件中属于 β 一内酰胺类构效关系的是 【score:2 分】 【A】杂环上 S 被 O 取代，活性减弱 【B】与 β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻 嗪、噁唑、吡咯环，均无活性 【C】青霉素的 6 位和头孢菌素的 7 位上引入甲氧 基，增加空间位阻，对 β-内酰胺酶的稳定性降低 【D】头孢菌素的双键移位则失去活性 【此项为 本题正确答案】 【E】青霉素类的活性小于青霉烷类 本题思路：杂环上 S 被 O 取代，活性增强；与 β 一 内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯 环，均有活性；青霉素的 6 位和头孢菌素的 7 位上引 入甲氧基，增加空间位阻，对 β 一内酰胺酶的稳定 性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类 的活性大于青霉烷类。所以答案为 D。 二、 B1 型题(总题数：4，score:24 分) A 甲睾酮 B 雌二醇 C 黄体酮 D 米非司酮 E 苯丙酸 诺龙【score:6 分】 (1).活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏 引起的病症【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).19 位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临 床【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).睾酮 17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用 于男性缺乏睾酮引起的疾病【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床 用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为 19 位失 碳雄激素类化合物，由于 19 位失碳后，其雄激素活 性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用 的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮 17α 一甲基 衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起 的疾病。 A 丙酸睾酮 B 米非司酮 C 炔雌醇 D 醋酸氢化可的 松 E 黄体酮【score:6 分】 (1).化学名为 11β，17α，21-三羟基孕甾 4 一烯一 二酮-21 一醋酸脂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗孕激素，用于抗早孕【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：醋酸氢化可的松的化学命名为 11β， 17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂；炔雌 醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作 用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。 A 醋酸氢化可的松 B 醋酸甲羟孕酮 C 黄体酮 D 苯 丙酸诺龙 E 炔雌醇【score:6 分】 (1).黄体酮的 6α-甲基，17α 一乙酰氧基的衍生物 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).化学名为 8 一羟基-19-去甲-17α 孕甾一 1，3， 5(10)-三烯-20 一炔-17 一醇【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的 6α 一甲基， 17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖 皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔 雌醇的化学命名为 8 一羟基-19-去甲一 17α 孕甾一 1，3，5(10)-三烯-20-炔-17 一醇。 A 苯丙酸诺龙 B 黄体酮 C 醋酸甲羟孕酮 D 丙酸睾 酮 E 雌二醇【score:6 分】 (1).17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮一丙酸脂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).雌甾一 1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).17β 一羟基雌甾 4 一烯-3 一酮-17-苯丙酸脂 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾 酮化学命名为 17β-羟基雌甾 4-烯-3-酮-17 一苯丙 酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾一 1，3，5(10)一三 烯-3，17β 一二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为 17β 一羟基雌甾-4 一烯-3-酮一 17-苯丙酸脂。