【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(二) 28页

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(二) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题(总题数：15，score:100 分) • 【A】头孢氨苄 • 【B】头孢克洛 • 【C】头孢呋辛 • 【D】硫酸头孢匹罗 • 【E】头孢曲松 【score:8 分】 (1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物 是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障， 用于脑部感染治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).C-3 位含有季氨基团，能迅速穿透细菌细胞壁的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查头孢菌素及半合成头 孢菌素类药物的相关知识。头孢氨苄的结构中 C-7 位 的氨基上为苯甘氨酸侧链，C-3 位为甲基而不是乙酰 氧甲基，使得头孢氨苄在酸性条件下稳定，不会产生 水解，因而可以口服；头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位 以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素类药 物，氯原子的亲脂性比甲基强；头孢呋辛的 C-3 位为 氨基甲酸酯；硫酸头孢匹罗为 C-3 位甲基上引入含有 正电荷的季铵基团的半合成头孢菌素类药物，能迅速 穿透细菌的细胞壁；头孢曲松的 C-3 位引入酸性较强 的杂环，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。 故本组题分别选 B、E、D、C。 A． B． C． D． E． 【score:6 分】 (1).头孢氨苄的化学结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).氨苄西林的化学结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).阿莫西林的化学结构为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题主要考查 β-内酰胺类抗 生素代表药物的化学结构。其中 A 为阿莫西林；B 为 头孢氨苄；C 为氨苄西林；D 为头孢克洛。故本题组 分别选 B、C、A。 • 【A】头孢曲松 • 【B】头孢噻吩钠 • 【C】头孢克肟 • 【D】头孢克洛 • 【E】头孢羟氨苄 【score:4 分】 (1).水溶液在 pH8 以上室温条件下，水解生成 的 药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中 7 位侧链为 片断的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查头孢菌素类药物的结 构。头孢噻吩钠是对头孢菌素 C 结构修饰得到的第一 个半合成抗生素，其特点是可用于耐青霉素细菌引起 的各种感染，如败血症、呼吸道感染、尿道感染、心 内膜炎等，但由于口服吸收差，故需注射给药。本品 在干燥固态下比较稳定，水溶液在 25℃存放 24 小时 会失活 8%，溶液的酸碱性对其有较大的影响，在 pH3～7 之间较稳定，但在 pH8.0 以上室温条件下会 迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠 3 位的乙酰氧基 经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠，后者再经环合生成 内酯环。故本题组分别选 B、A。 • 【A】头孢克洛 • 【B】头孢哌酮钠 • 【C】头孢羟氨苄 • 【D】头孢噻吩钠 • 【E】头孢噻肟钠 【score:4 分】 (1).3 位具有氯原子取代的头孢类药物【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).3 位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的结构特点。头 孢克洛 3-位具有氯原子取代(“克”的英文字头 chlo 表示“氯”)；头孢哌酮钠 3-位具有巯基甲氮唑环取 代的结构；头孢羟氨苄 3-位为甲基；头孢噻吩钠和 头孢噻肟钠分别为 7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑 环，3 位均为甲乙酯结构。故本题组分别选 A、B。 • 【A】头孢哌酮 • 【B】美他环素 • 【C】多西环素 • 【D】氨曲南 • 【E】克林霉素 【score:8 分】 (1).含磺酸基【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).结构中含有氯【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).环上不含甲基的四环素类抗生素【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).含有 N-甲基的结构【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： • 【A】水溶液不稳定，易水解脱氨 • 【B】灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈 黑色 • 【C】遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色 • 【D】加氢氧化钠液温热后即显紫色 • 【E】在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解 【score:8 分】 (1).阿苯达唑的性质为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).甲硝唑的性质为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).诺氟沙星的性质为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).环磷酰胺的性质为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查阿苯达唑、甲硝唑、 诺氟沙星和环磷酰胺的性质。阿苯达唑灼烧后产生硫 化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色；甲硝唑加氢氧化钠 液温热后即显紫色；诺氟沙星遇丙二酸及醋酐，加热 后显红棕色；环磷酰胺水溶液不稳定，易水解脱氨； 在碱性条件下，糖类能加速氨苄西林钠溶液的水解。 故本题组分别选 B、D、C、A。 A． B． C． D． E． 【score:4 分】 (1).诺氟沙星的化学结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).环丙沙星的化学结构是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星 的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子， 7 位为六元环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星， 别名环丙氟哌酸，1 位环丙基，6 位氟原子，7 位六 元环为其特征。A 为吡哌酸结构式，D 为左氧氟沙星 结构式。故本题组分别选 B、C。 A．诺氟沙星 B．氧氟沙星 C．甲氧苄啶 D．环丙沙星 E．磺胺甲 唑【score:8 分】 (1).结构中含有嘧啶环的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基的喹诺酮类药物 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有环丙基的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).结构中含有异 唑的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查喹诺酮类代表药物的 相关知识。甲氧苄啶结构中含有嘧啶环；氧氟沙星的 结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基；甲氧苄啶结构中含有 3 个甲氧基；环丙沙星为诺氟沙星分子中 1 位乙基被 环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药，其结构中含有环 丙基；磺胺甲 唑结构中含有异 唑。故本题组分 别选 C、B、D、E。 喹诺酮类抗菌药的构效关系 • 【A】1 位取代基 • 【B】5 位引入氨基 • 【C】6 位引入氟原子 • 【D】吡啶酮酸的 A 环 • 【E】吡啶酮酸的 B 环 【score:6 分】 (1).改善了对细胞的通透性【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).抗菌作用必需的基本药效基团【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).可以提高吸收能力或组织分布选择性【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构 效关系。喹诺酮类抗菌药的构效关系：①吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小； ②B 环可作较大改变，可以是并合的苯环、吡啶环、 嘧啶环等；③3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可 缺少的药效基团；④1 位取代基为烃基或环烃基活性 较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或体积 较大的环丙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度 相关；⑤5 位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但 可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6 位引入氟原 子可使抗菌活性增大，增加了对 DAN 促旋酶的亲和 性，改善了对细胞的通透性；⑦7 位引入五元或六元 杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好，但也增加了对 中枢的作用；⑧8 位以氟甲氧基取代或与 1 位以氧烷 基成环，可使活性增加。故本题组分别选 C、D、B。 • 【A】氨苄西林 • 【B】舒巴坦钠 • 【C】头孢氨苄 • 【D】亚胺培南 • 【E】氨曲南 【score:6 分】 (1).不可逆竞争性 β-内酰胺酶抑制药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).青霉素类抗生素药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).单环 β-内酰胺类抗生素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查抗生素的相关知识。 舒巴坦钠是不可逆竞争性 β-内酰胺酶抑制；氨苄西 林是青霉素类抗生素药物；氨曲南是单环 β-内酰胺 类抗生素。故本题组分别选 B、A、E。 • 【A】氧氟沙星 • 【B】诺氟沙星 • 【C】芦氟沙星 • 【D】洛美沙星 • 【E】加替沙星 【score:8 分】 (1).结构中含有 嗪环【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构中含有噻嗪环【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中含有环丙基【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).结构中含有两个氟原子【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： A．喹啉羧酸及环丙基 B．嘧啶二胺 C．喹啉羧酸及两个氟原子 D．喹啉羧酸及 嗪环 E．丙磺酰胺及异 唑环【score:8 分】 (1).左氧氟沙星中含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).诺氟沙星中含有【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).环丙沙星中含有【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).甲氧苄啶中含有【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】异烟肼 • 【B】异烟腙 • 【C】吡嗪酰胺 • 【D】盐酸乙胺丁醇 • 【E】对氨基水杨酸钠 【score:6 分】 (1).酸性条件下，与铜离子生成红色螯合物的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内与二价金属离子如镁离子结合产生抗结核 作用的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).在体内水解成羧酸，抑制结核分枝杆菌生长的药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】盐酸诺氟沙星 • 【B】磺胺嘧啶 • 【C】氧氟沙星 • 【D】司帕沙星 • 【E】甲氧苄啶 【score:8 分】 (1).结构中含 5 位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒 性的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲 唑组成复 方制剂的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).广谱抗菌药，以左旋体为临床使用的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).结构中含 1 位乙基的抗菌药是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查合成抗菌药的相关知 识。司帕沙星结构中含 5 位氨基的，抗菌活性强，但 有强光毒性；甲氧苄啶结构中含有嘧啶结构，常与磺 胺甲 唑组成复方制剂；氧氟沙星是广谱抗菌药， 以左旋体为临床使用；盐酸诺氟沙星结构中含 1 位乙 基；磺胺嘧啶具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性 及阴性菌均有抑制作用。故本题组分别选 D、E、C、 A。 • 【A】酮康唑 • 【B】利福喷汀 • 【C】吡嗪酰胺 • 【D】特比萘芬 • 【E】甲氧苄啶 【score:8 分】 (1).烯丙胺类药物，结构中含炔基的光谱抗真菌药 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).磺胺类药物的增效药【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).烟酰胺的生物电子等排体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).半合成的抗结核药物【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：